Letroz Letrozol comprimidos orais 2,5 mg Sol

Preço por comprimido.

O letrozol foi disponibilizado no final da década de 1990 como tratamento para o câncer de mama, quando o receptor de estrogênio era desconhecido ou quando medicamentos como o tamoxifeno não ofereciam mais efeitos positivos. Sua aplicação direcionada e eficácia geral rapidamente o tornaram um antiestrogênio popular nos círculos de musculação.

Muitos esteróides anabolizantes podem causar retenção visível de água em áreas musculares recém-desenvolvidas, bem como maior conteúdo lipídico. Isso pode ser reduzido rapidamente usando letrozol em conjunto com esteróides ou logo após o término do ciclo.

Os usuários de esteróides anabolizantes que desejam um método mais moderno e eficaz de controlar seus níveis de estrogênio certamente apreciarão Letroz. Eles não apenas criam um melhor equilíbrio entre estrogênios e andrógenos durante e após os ciclos de esteróides, mas também podem ajudar a prevenir a ginecomastia.

Le letrozole est un inhibiteur de l'aromatase sélectif non stéroïdien de troisième génération. La structure et l'activité de ce composé sont très similaires à celles de l'Arimidex (anastrozole), et il est prescrit pour des fins médicales similaires. Plus précisément, les directives de prescription américaines pour le letrozole recommandent son utilisation pour le traitement des femmes post-ménopausées atteintes de cancer du sein positif aux récepteurs des œstrogènes ou incertain quant aux récepteurs des œstrogènes (incertain si le cancer répond aux œstrogènes). Il est généralement utilisé comme deuxième ligne de traitement après qu'un antagoniste des récepteurs des œstrogènes comme le tamoxifène a échoué à provoquer une réponse désirée, bien qu'il soit parfois initié en tant que premier traitement selon les circonstances. Les culturistes et les athlètes masculins trouvent de la valeur dans le letrozole pour sa capacité à atténuer les effets secondaires œstrogéniques associés à l'utilisation de stéroïdes anabolisants/androgéniques aromatisables, tels que la gynécomastie, l'accumulation de graisse et la rétention d'eau visible.

Le letrozole représente l'un des nouveaux succès d'une longue lignée de médicaments visant à inhiber l'aromatase. C'est l'un des médicaments les plus puissants pour abaisser les œstrogènes développés à ce jour, et il a un effet significativement plus fort que les inhibiteurs de l'aromatase de première génération non sélectifs comme le Teslac et le Cytadren. La posologie de chaque comprimé de Femara est de 2,5 milligrammes, ce qui, selon les informations sur le produit, était suffisant pour abaisser les niveaux d'œstrogènes d'environ 78 % lors d'essais cliniques. Le médicament, cependant, semble souvent rester assez efficace à des doses plus faibles. Le prospectus du produit lui-même commente qu'au cours des études cliniques, des doses aussi faibles que 0,1 et 0,5 milligrammes ont produit respectivement 75 et 78 % d'inhibition des œstrogènes chez de nombreux patients¹. La dose recommandée, pareillement, reflète un niveau qui semble donner un niveau d'inhibition désiré chez presque tous les patients. Un grand nombre de personnes peuvent donc répondre favorablement à des doses plus faibles du médicament.

História:

La Food & Drug Administration des États-Unis a approuvé le letrozole pour la vente sur prescription en 1997, où il est vendu par Novartis sous le nom commercial Femara. Novartis commercialise également largement le médicament dans d'autres pays, et plus de 70 nations commercialisent désormais le letrozole en tant que médicament approuvé. La marque Femara est de loin la préparation dominante dans le monde, et se trouve dans des pays tels que l'Argentine, l'Australie, la Belgique, le Brésil, le Canada, le Chili, la République tchèque, la France, l'Allemagne, la Grèce, Hong Kong, l'Inde, les Pays-Bas, la Nouvelle-Zélande, l'Italie, l'Afrique du Sud, la Suisse et la Russie. Novartis commercialise également le médicament sous le nom de marque Femar dans certains autres pays, notamment la Finlande, le Danemark, la Norvège et la Suède. De plus, des produits de letrozole peuvent également être trouvés sous d'autres noms de marque comme Fempro (Inde), Oncolet (Inde), Trozet (Inde), Insegar (Espagne), Aromek (Pologne), Lametta (Pologne), Cendalon (Argentine), Fecinole (Argentine) et Kebirzol (Argentine). Étant donné son efficacité élevée et son soutien marketing fort, Femara et Femar demeurent actuellement les produits de letrozole les plus populaires.

Como é fornecido:

O letrozol é mais comumente fornecido em comprimidos de 2,5 mg.

Características estruturais:

O letrozol é classificado como um inibidor seletivo não esteroidal da aromatase de terceira geração. Possui a designação química 4,4’(1H-1,2,4-Triazol-1-ilmetileno)dibenzonitrila.

Efeitos colaterais:

Les effets secondaires courants associés à l'utilisation d'un inhibiteur de l'aromatase incluent des bouffées de chaleur, des douleurs articulaires, de la faiblesse, de la fatigue, des changements d'humeur, de la dépression, une hypertension artérielle, un gonflement des bras/jambes et des maux de tête. Les inhibiteurs de l'aromatase peuvent également diminuer la densité minérale osseuse, ce qui peut conduire à l'ostéoporose et à une augmentation des fractures chez les patients susceptibles. Certaines personnes peuvent également réagir au médicament avec des effets secondaires gastro-intestinaux, notamment des nausées et des vomissements. Les inhibiteurs de l'aromatase peuvent nuire au développement d'un fœtus à naître et ne doivent jamais être pris ou manipulés pendant la grossesse. Lorsqu'ils sont pris par des hommes (dans un usage hors étiquette) pour réduire l'oestrogénicité pendant de longues périodes de traitement par stéroïdes, les inhibiteurs de l'aromatase peuvent augmenter le risque de maladies cardiovasculaires (MCV) en retardant certaines propriétés bénéfiques des œstrogènes sur les valeurs du cholestérol. Des études ont démontré que lorsqu'un stéroïde aromatisable tel que l'énanthate de testostérone est pris en conjonction avec un inhibiteur de l'aromatase, la suppression des niveaux de cholestérol HDL (bon) devient significativement plus prononcée. Étant donné que l'agoniste/antagoniste des récepteurs des œstrogènes Nolvadex® ne présente généralement pas le même effet anti-estrogénique (négatif) sur les valeurs du cholestérol, il est généralement favorisé par rapport aux inhibiteurs de l'aromatase pour le maintien des œstrogènes par les culturistes et les athlètes masculins préoccupés par la santé cardiovasculaire.

Administração:

Le letrozole est approuvé par la FDA pour 1) le traitement adjuvant des femmes post-ménopausées atteintes d'un cancer du sein précoce positif aux récepteurs hormonaux ; 2) le traitement adjuvant prolongé du cancer du sein précoce chez les femmes post-ménopausées ayant reçu 5 ans de thérapie adjuvante par tamoxifène ; 3) le traitement de première ligne des femmes post-ménopausées atteintes d'un cancer du sein avancé localement ou métastatique positif aux récepteurs hormonaux ou inconnus ; et 4) le traitement du cancer du sein avancé chez les femmes post-ménopausées avec progression de la maladie après une thérapie anti-estrogène. La dose recommandée de letrozole est un comprimé de 2,5 mg administré une fois par jour, sans égard aux repas. Lorsqu'il est utilisé (hors étiquette) pour atténuer les effets secondaires œstrogéniques de l'utilisation de stéroïdes anabolisants/androgéniques ou pour augmenter la définition musculaire, les athlètes masculins et les culturistes prennent souvent 1,25 mg à 2,5 mg par jour. Dans certains cas, une dose d'un demi-comprimé (1,25 mg) prise tous les deux jours est suffisante pour prévenir l'apparition des effets secondaires œstrogéniques.